Уже античные греки хорошо знали особое свойство терпкого сока недозрелых плодов мака, сока, название которого в последствие стало основой наименования опиума, специального продукта переработки сока незрелых плодов мака. В малых количествах опиум утоляет боль и физическое страдание, в больших — вызывает эйфорию, а может привести и к смерти. Хорошо известно также, что повторное употребление опиума вызывает синдром привыкания и зависимости, заключающийся в резком, фантастическом усилении страданий в отсутствие все увеличивающихся доз и заканчивающийся, как правило, скорой гибелью.
Интерес фармакологии и медицины к опиуму обусловлен прежде всего его свойством снимать ощущение боли. Уже в 1803 г. молодой фармаколог Фриц Сертюнер сумел очистить препарат опиума и выделить из пего «действующее начало» — алкалоид, названный морфином в честь бога сна Морфея. К середине XIX в. в результате систематического применения морфия (медицинский препарат морфина) в клинической практике, особенно после гражданской войны в США, появилось большое число вынужденных наркоманов, страдания которых превратились в серьезную социальную проблему. Поэтому были предприняты попытки найти замену морфию — столь же эффективное обезболивающее средство, по лишенное вредного побочного действия. Поиски ведутся в различных лабораториях до настоящего времени, но нужное медицине лекарство остается неуловимым. Появляющиеся время от времени сообщения об успехе оказывались ошибочными — новое вещество также вызывало синдром привыкания. Такая судьба постигла героин (вве-деп в 1890 г.), меперидин, или демерол (введен в 1940 г.), и многие другие производные морфина. Обилие опиатов, т. е. веществ, слегка различающихся по форме своих молекул, но строго определенного фармакологического действия, дает основание рассчитывать на возможность установления точного пространственного строения опиат-рецептора, к которому присоединяется молекула морфия (в соответствии с теорией ключа и замка).